Симптомы
Содержание
  1. Свойства, составляющие, форма выпуска
  2. Правильное употребление
  3. Противопоказания и возможные побочные явления
  4. Действенные заменители
  5. Амоксициллин и клавулановая кислота — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
  6. Русское название
  7. Название на латинском
  8. Форма выпуска и состав
  9. Фармакологические свойства
  10. Фармакодинамика
  11. Фармакокинетика
  12. Показания к применению
  13. Противопоказания к применению амоксициллина с клавулановой кислотой
  14. Способ применения препарата амоксициллин клавулановая кислота
  15. Побочные действия
  16. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
  17. Передозировка амоксициллина и клавулановой кислоты
  18. Особые указания
  19. Применение при беременности и лактации
  20. Применение для детей
  21. При нарушениях функции почек
  22. При нарушениях функции печени
  23. Лекарственное взаимодействие
  24. Аналоги
  25. Сроки и условия хранения
  26. Цена на препарат в аптеках
  27. Отзывы
  28. title
  29. Амоксициллин+клавулановая кислота — виал
  30. Амоксициллин+Клавулановая кислота : инструкция по применению
  31. Амоксиклав внутривенно — официальная инструкция по применению, аналоги
  32. Регистрационный номер:
  33. Торговое название препарата:
  34. Международное непатентованное название:
  35. Лекарственная форма:
  36. Состав:
  37. Фармакотерапевтическая группа:
  38. Фармакологические свойства:
  39. Способ применения и дозы

Амоксициллин + клавулановая кислота: что это такое, инструкция по применению, цена, соотношение

Внутри антибиотика Аамоксициллин клавулановая кислота не дает частицам антибиотического вещества распадаться и делает их более активными. Для препарата с названными элементами характерна быстрая абсорбция и выведение из организма на протяжении 6 часов. Дозировка определяется в зависимости от возрастной категории. Возможен прием во время вынашивания малыша.

Свойства, составляющие, форма выпуска

Амоксициллин + Клавулановая кислота: что это такое, инструкция по применению, цена, соотношение

Комбинированное средство Амоксициллин + Клавулановая кислота относится к антибиотическим медпрепаратам, обладающим широким спектром действия. Фармокинетические параметры, которыми оба вещества обладают, позволяют их комбинировать между собой, при этом их свойства не меняются.

Главными компонентами препарата, как уже понятно, являются амоксициллин (в форме тригидрата) и клавулановая кислота (клавуланат калия).

Дополнительные элементы представлены:

Амоксициллин и клавулановая кислота применяются вместе по причине усиленного воздействия на болезнетворные микроорганизмы. Они взаимодополняют друг друга, благодаря чему результаты получаются более эффективными.

Препарат с бактерицидными свойствами влияет на бактерии:

Амоксициллин + Клавулановая кислота: что это такое, инструкция по применению, цена, соотношение

Каждый из элементов, который присутствует в препарате, после попадания в организм способен быстро всасываться. На протяжении 45 минут их концентрация достигает максимальной отметки. Выведение амоксициллина и клавулановой кислоты в неизменном виде осуществляется почками.

Инструкция по применению гласит, что медпрепарат производится в различных формах.

В аптечных пунктах он продается в виде:

Применение лекарства показано больным с:

Особого внимания требует лечение инфекционных недугов, которые диагностированы у женщин в положении и в период лактации. Откладывание лечебного процесса может спровоцировать серьезные осложнения.

Препараты с содержанием амоксициллина и клавуланата калия могут назначать будущим мамам и кормящим при:

Амоксициллин + Клавулановая кислота: что это такое, инструкция по применению, цена, соотношение

Не нужно думать, будто подобное лекарство абсолютно безопасное. Его компоненты в незначительной дозе способны проникнуть через плаценту к плоду. Поэтому от беременных требуется строгое соблюдение врачебных инструкций. Дозировка препарата подбирается только медиком, по собственному усмотрению ее менять нельзя.

Правильное употребление

Препараты, содержащие клавулановую кислоту и амоксициллин, можно принимать несколькими способами:

Дозировками, схемой терапии и ее продолжительностью должен заниматься лечащий врач.

При этом учитываются определенные факторы:

Перед использованием лекарства в виде суспензии предварительно взбалтывается пузырек. Подобное необходимо для полного растворения порошковой смеси. В детском возрасте количество средства определяется, исходя из массы тела ребенка.

Чтобы приготовить суспензию, необходимо придерживаться установленных правил:

Амоксициллин + Клавулановая кислота: что это такое, инструкция по применению, цена, соотношение

Малышам до 3 лет на килограмм веса берется 30 мг лекарства. На протяжении суток доза выпивается по частям. Если присутствует болезнь без сильно выраженных признаков, дозировка может уменьшаться, но при тяжелом течении количество увеличивается до 45 мг.

Для приготовления раствора, вводимого внутривенно, жидкость, находящаяся в пузырьке, смешивается с водой, предназначенной для инъекций. На 600 мг необходимо взять 10 миллилитров воды. Готовый к использованию раствор следует применить на протяжении 20 минут. Замораживание лекарства недопустимо.

Введение осуществляется следующим образом:

Когда терапевтический эффект будет достигнут, можно лечиться таблетками. Соответственно, длительность курса должна составлять 2 недели.

При помощи препарата Амоксициллина и Клавулановой кислоты перед оперативным вмешательством осуществляется профилактика возможных нагноений. До использования анестезирующего средства больному в вену вводится 1,2 мг. Если оперирование пациента занимает больше часа, инъекция делается повторно.

Амоксициллин + Клавулановая кислота: что это такое, инструкция по применению, цена, соотношение

В применении лекарства возникает потребность и при почечной недостаточности. Когда пациенту назначается процедура гемодиализа, стоит помнить, что из-за нее почти 85% действующего вещества будет выведено из организма.

Учитывая данный фактор, после процедуры медики осуществляют внутривенное введение клавуланата калия и амоксициллина в количестве 600 мг.

Не понадобится менять дозировки при проведении перитонеального диализа, поскольку кислота остается в организме.

Таблетки рекомендуется принимать с 12 лет. Инструкцией говорится, что перед употреблением таблетку следует измельчить в стакане с водой (100 мл). Она должна полностью раствориться. Другой вариант – разжевать и выпить много жидкости.

Таблетки прописывают в зависимости от тяжести заболевания. Обычно пациентам назначается прием 3 таблеток в день через равные промежутки времени. При необходимости их количество может быть увеличено.

Противопоказания и возможные побочные явления

При использовании препарата желательно воздерживаться от их совмещения с прочими лекарственными средствами. Пациенты, страдающие от почечной недостаточности, должны быть особенно внимательными.

Запрещается прием названного лекарства больным с:

Осторожно медпрепарат прописывается при:

Амоксициллин + Клавулановая кислота: что это такое, инструкция по применению, цена, соотношение

Применение антибиотика с другими препаратами обязательно согласовывается с медиком.

Клавулановая кислота в сочетании с амоксициллином способна провоцировать различные побочные явления.

Прием веществ может обернуться:

Перед применением антибиотика всегда необходимо изучать инструкцию, чтобы не допускать негативных последствий из-за передозировок.

Если клавулановая кислота поступает в организм в чрезмерном количестве, она может спровоцировать:

Амоксициллин + Клавулановая кислота: что это такое, инструкция по применению, цена, соотношение

К счастью, сведений о летальных исходах из-за применения лекарства нет. Если пациент принял слишком большую дозу, необходимо сделать промывание желудка и употребить активированный уголь.

Действенные заменители

Препарат Амоксициллин и Клавулановая кислота имеют аналоги, которые представлены различными медикаментозными средствами.

Речь идет о:

Такое лекарство, как Аугментин, является одним из максимально приближенных к оригиналу средств в плане составляющих и механизма действия. Производители выпускают Аугментин в форме таблеток, порошка, предназначенного для инъекций, и суспензии.

Амоксициллин + Клавулановая кислота: что это такое, инструкция по применению, цена, соотношение

Плюсы препарата состоят в:

К недостаткам можно отнести невысокую степень усваиваемости.

Аугментин поможет справиться с инфекциями:

Взрослым пациентам и детям, которым уже исполнилось 12 лет, рекомендуется принимать таблетированную форму лекарства. Тщательно подбирается дозировка для малышей до 3-месячного возраста. Таких крох положено лечить только при помощи суспензий.

Инъекции Аугментина делаются пациентам любой возрастной категории. Единственное, количество раствора будет отличаться.

Популярностью среди аналогов пользуется Амоксиклав. Комбинированное лекарство, являющееся представителем пенициллиновых антибиотиков, обладает противомикробным действием. Хотя Амоксиклав выпускается в разнообразных формах, чаще всего прописываются таблетки.

Амоксициллин + Клавулановая кислота: что это такое, инструкция по применению, цена, соотношение

Употребление Амоксиклава осуществляется при приеме пищи. Таблетки обязательно запиваются достаточным количеством жидкости, потому что так всасывание веществ произойдет намного быстрее.

Лечить препаратом в виде таблеток можно детей с 6-летнего возраста. До этого периода лучше давать жидкую суспензию.

Дозировки назначаются следующие:

Одно из преимуществ Амоксиклава – практическое отсутствие передозировок в результате употребления чрезмерных доз. Если подобное все же случается, пациенту прописывают симптоматическое лечение.

Благодаря использованию препарата, содержащего эффективные действующие вещества, удается достигать хороших результатов в лечении самых разных заболеваний, спровоцированных инфекциями.

Главное – всегда придерживаться прописанных дозировок и не забывать обращаться к доктору при появлении любых негативных изменений.

При соблюдении врачебных рекомендаций и отсутствии самолечения пациент сможет справиться с недугом без каких-либо осложнений.

Амоксициллин и клавулановая кислота — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Амоксициллин и клавулановая кислота – основные действующие вещества в составе современного комбинированного препарата. Проверенный двухкомпонентный состав преодолевает резистентность большинства микроорганизмов, вырабатывающих β-лактамазы. Принципы дозирования веществ позволяют вдвое снизить число побочных эффектов.

Амоксициллин + Клавулановая кислота: что это такое, инструкция по применению, цена, соотношение

Амоксициллин и клавулановая кислота – основные действующие вещества в составе современного комбинированного препарата.

Русское название

Амоксициллин + Клавулановая кислота – русское наименование. В торговой сети комбинированный препарат встречается под разными названиями:

Разные производители регистрируют новые наименования для комбинации тех же действующих веществ.

Название на латинском

Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.

Форма выпуска и состав

Пероральные таблетки в плотной пленочной оболочке, предназначенные для употребления целиком. Основные дозировки в перерасчете на амоксициллин + клавуланат:

С повышением дозы антибиотика, количество клавуланата остается одинаковым – 125 мг. Этой концентрации достаточно для достижения терапевтического эффекта за один прием. Используются дополнительные ингредиенты – точный состав следует уточнять в инструкции к препарату.

Порошок в гранулированном виде для самостоятельного изготовления пероральной суспензии. Расфасовывают белое, сыпучее вещество по полупрозрачным флаконам вместимостью 150 мл в 2 дозировках: 125/31,25 мг и 250/62,5 мг. Указанное количество соответствует содержанию амоксициллина/клавуланата в 5 мл готовой суспензии.

Порошок в гранулированном виде для самостоятельного изготовления пероральной суспензии. Расфасовывают белое, сыпучее вещество по полупрозрачным флаконам вместимостью 150 мл в 2 дозировках: 125/31,25 мг и 250/62,5 мг. Указанное количество соответствует содержанию амоксициллина/клавуланата в 5 мл готовой суспензии.

Порошок для приготовления внутривенных инъекционных растворов выпускают во флаконах по 10 мл, расфасовывают в картонные пачки по 1, 10, 50 штук. Количество действующих веществ: 500 мг + 100 мг или 1000 мг + 200 мг, что означает содержание амоксициллина + количество клавуланата.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лекарство относится к фармакологической группе пенициллинов в комбинациях, спектр его воздействия распространяется на все чувствительные к амоксициллину патогены. Многие из них научились противостоять терапии, вырабатывая специальные ферменты (лактамазы), разрушающие антибиотик.

Клавуланат связывает защитные вещества и дополнительно оказывает небольшое бактериостатическое воздействие.

Резистентные микроорганизмы приобретают чувствительность к амоксициллину, что позволяют уничтожать инфекцию путем лизиса клеточной оболочки.

При правильном лечении, бактерии не успевают выработать невосприимчивость к составу. Приобретенная резистентность новых штаммов отмечается гораздо реже, чем при монотерапии пенициллинами.

Антибиотик широкого спектра действия – амоксициллин, при совместном применении с клавулановой кислотой способен проявлять активность в отношении большинства как грамположительных, так и грамотрицательных аэробов и анаэробов. Терапии поддаются заболевания, вызванные различными формами стрептококков, стафилококков, энтерококков, листерий и др.

Фармакокинетика

Действующие вещества обладают схожими фармакокинетическими показателями, что позволяет применять их одновременно. Оба соединения быстро всасываются из ЖКТ. Биодоступность амоксициллина превышает 90%, клавуланат усваивается на 60-70%.

Максимальная концентрация средства в крови достигается в среднем за 1,5-2 часа, что приводит к быстрому распределению препарата в тканях и жидких средах организма. Концентрация в местах бактериальных поражений, гнойном содержимом абсцессов и нарывов, бронхиальном секрете превышает количество лекарственных веществ в невоспаленных участках.

Активные вещества проникают во все железистые ткани, слизистые оболочки, эксудаты, мокроту, синовиальную жидкость, мышцы, суставы и костную ткань. Преодолевают плацентарный и гемато-энцефалический барьеры, выделяются с грудным молоком.

Метаболизация компонентов происходит в печени, а выведение осуществляется путем клубочковой фильтрации через почки. Небольшое количество неактивных метаболитов выделяется через легкие и кишечник.

Метаболизация компонентов происходит в печени, а выведение осуществляется путем клубочковой фильтрации через почки. Небольшое количество неактивных метаболитов выделяется через легкие и кишечник.

Вещества элиминируются за 5-6 часов. Период полувыведения удлиняется при нарушении функции почек.

Оба вещества практически полностью удаляются при гемодиализе, при перитонеальном диализе – в небольших количествах.

Показания к применению

Двухсоставный препарат эффективен при доказанной чувствительности бактерий к его компонентам. Широкий спектр активности и сильное действие позволяют также назначать усиленный антибиотик при инфицировании неуточненным возбудителем.

Показания к назначению:

Эффективно сочетание антибиотиков в лечении пиелонефрита, менингита, эндокардита, сепсиса. Для профилактики и лечения бактериальных инфекций используется в хирургической практике, в т. ч. в стоматологии и косметологии.

Противопоказания к применению амоксициллина с клавулановой кислотой

Не назначают комбинированный антибиотик пациентам с непереносимостью любого компонента в составе, включая вспомогательные.

Абсолютные противопоказания:

Относительные противопоказания:

С осторожностью и под постоянным контролем врача назначают лечение при тяжелых поражениях печени и почек, беременным и кормящим женщинам, пациентам с антибиотикоассоциированными колитами.

Способ применения препарата амоксициллин клавулановая кислота

На адсорбцию лекарственного средства при пероральном приеме не влияет наполненность желудка. При наличии заболеваний или побочных эффектов со стороны ЖКТ, рекомендуют пить препарат в начале еды.

Необходимую дозировку и длительность курса подбирает врач. Лечение назначается исходя из тяжести состояния, возраста, веса пациента, сопутствующих заболеваний.

Ориентировочные назначения для взрослых и детей старше 12 лет и весом, превышающим 40 кг:

При острых состояниях часто назначается ступенчатая терапия с повышенной дозой в первый день. Для быстрого купирования опасной симптоматики в первые дни могут применяться внутривенные инъекции с переходом на таблетки в дальнейшем.

Амоксициллин + Клавулановая кислота: что это такое, инструкция по применению, цена, соотношение

Минимальный курс лечения – 5 дней. В исключительных случаях назначают амоксициллин с клавуланатом дольше 2 недель под постоянным врачебным контролем.

Минимальный курс лечения – 5 дней. В исключительных случаях назначают амоксициллин с клавуланатом дольше 2 недель под постоянным врачебным контролем.

Побочные действия

Чаще всего сочетание 2 лекарственных средств в уточненной дозировке переносится пациентами без ощутимых побочных явлений. Небольшая головная боль, тошнота, привкус во рту, могут появиться на 4 день приема и самостоятельно исчезают после окончания терапии.

Тяжелые нежелательные эффекты могут быть связаны с приемом больших доз препарата, длительным курсом лечения, нарушением функции почек.

Наиболее частые побочные явления:

При любых аллергических реакциях в начале терапии, побочных явлениях в процессе и после завершения лечения, следует уведомить лечащего врача. Принятые за побочные проявления симптомы могут свидетельствовать о непереносимости компонентов, передозировке или нарушениях выведения веществ из организма.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Действующие вещества не оказывают выраженного влияния на способность к концентрации внимания, скорость реакции и не являются противопоказанием к вождению автомобиля. С осторожностью управлять сложными механизмами следует пациентам, которым препарат назначен впервые и индивидуальные реакции не отслежены.

Передозировка амоксициллина и клавулановой кислоты

Передозировка грозит при однократном приеме большой дозы лекарства, в результате длительной терапии или при отклонениях в выведении препарата почками.

Симптомы избыточного присутствия амоксициллина и клавуланата калия в организме похожи на побочные явления – тошнота, рвота, кишечные расстройства, бессонница, головокружение, перевозбуждение нервной системы.

У больных с заболеваниями почек возможны судорожные припадки.

Специфического лечения не существует. Применяют симптоматическую терапию с повышенным питьевым режимом. В тяжелых случаях прибегают к гемодиализу.

Особые указания

Применение при беременности и лактации

Антибиотикотерапию не рекомендуют в первые месяцы беременности. На более поздних сроках лечение может быть назначено с осторожностью и по строгим показаниям. Дозировку и продолжительность лечения определяет врач. Клинических данных о вредном воздействии амоксициллина (как и клавуланата) на плод не существует.

Проникая в грудное молоко, компоненты лекарства могут вызвать аллергические высыпания, диарею, кандидоз у младенца. В таких случаях грудное вскармливание рекомендуется отложить до окончания терапии.

Применение для детей

Детской формой препарата является суспензия. Она позволяет точно отмеривать рассчитанное педиатром количество лекарства. Для детей до 12 лет назначают 125/31,25 мг или 250/62,5 мг до 3 раз в сутки с равными интервалами.

Максимально допустимое количество антибиотика в сутки – 40 мг на 1 кг веса; для новорожденных до 3 месяцев – 30 мг/кг. Минимальная терапевтическая доза лекарства – 20 мг/кг. Суточное количество делят на несколько приемов по рекомендации педиатра.

В минимальных дозах препарат назначают при хроническом тонзиллите, инфекциях кожи, нагноениях ран. Высокие дозировки показаны при синусите, отите, стрептококковой ангине, инфекциях органов дыхания, мочеполовых и суставных бактериальных поражениях.

При нарушениях функции почек

Коррекция дозы производится только при показателях КК < 30 единиц. Изменяют разовую дозу в сторону уменьшения. Врач может увеличить интервал между приемами в соответствии с выводящей способностью почек.

При хронической почечной недостаточности интервал может достигать 24 часов и более. Дополнительная доза лекарства должна быть принята после процедуры гемодиализа для восстановления терапевтической концентрации.

При нарушениях функции печени

При дисфункции печени препарат назначают редко. Требуется постоянный лабораторный контроль за состоянием органа.

Лекарственное взаимодействие

Усвоению препарата способствует аскорбиновая кислота. Диуретики, антациды, антибиотики-аминогликозиды и Глюкозамин снижают адсорбцию.

Амоксициллин + Клавулановая кислота: что это такое, инструкция по применению, цена, соотношение

Усвоению препарата способствует аскорбиновая кислота.

Другие взаимодействия:

Сильное антибактериальное средство имеет множество перекрестных взаимодействий. Для введения в терапию любого нового вещества требуется консультация лечащего врача.

Аналоги

Сроки и условия хранения

При условии целостности упаковки и температуре около 25 °С препараты сохраняют годность в течение 24 месяцев. Готовую суспензию держат в холодильнике, не замораживая, до 7 суток.

Отпускается по рецепту.

Цена на препарат в аптеках

Разные аналоги комбинированного препарата могут стоить от 65 до 450 руб. за упаковку.

Отзывы

Ксения, 18 лет, Санкт-Петербург:

Заболела ангиной перед экзаменами – температура, голова болит, говорить и есть не могла. Вызвали врача, он назначил амоксициллин + клавуланат. Уже на второй день читала учебники, а через неделю спокойно пошла на экзамен. Честно пропила назначенный курс – все 10 дней.

Виктор Александрович, стоматолог, Серпухов:

При удалении зубов и установке имплантов часто возникает опасность инфицирования. Амоксициллин с клавулановой кислотой удобен тем, что назначить его можно как детям, так и взрослым. Назначаю в сложных случаях. На побочные реакции пациенты жалуются крайне редко.

title

Амоксиклав®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.

Препарат Амоксиклав® рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Курс лечения составляет 5–14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

Дети до 12 лет

Дозу назначают в зависимости от возраста и массы тела. Рекомендуемый режим дозирования — 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Детям с массой тела 40 кг и более следует назначать такие же дозы, как и взрослым. Для детей в возрасте ≤6 лет более предпочтителен прием суспензии препарата Амоксиклав®.

Взрослые и дети старше 12 лет (или >40 кг массы тела)

Обычная доза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекции составляет 1 табл. 250+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500+125 мг каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей — 1 табл. 500+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 875+125 мг каждые 12 ч.

Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250+125 мг и 500+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты — 125 мг, то 2 табл. по 250+125 мг не эквивалентны 1 табл. 500+125 мг.

Дозировка при одонтогенных инфекциях

1 табл. 250+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500+125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

Амоксициллин+клавулановая кислота — виал

Препарат применяется в/в.

Режим дозирования зависит от возраста, массы тела и функции почек пациента, а также от тяжести инфекции.

Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней. Максимальная продолжительность терапии может составлять 14 дней, после чего следует оценить ее эффективность и переносимость.

Дети, находящиеся на гемодиализе

Коррекция дозы основана на максимальном рекомендуемом содержании амоксициллина. 25 мг/5 мг/кг каждые 24 ч и дополнительно 12.5 мг/2.5 мг/кг в конце сеанса гемодиализа (для компенсации снижения уровней амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке) и далее 25 мг/5 мг/кг/сут;

Амоксициллин+Клавулановая кислота : инструкция по применению

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарата в дозах 1.2 и 0.6 г средние значения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) амоксициллина составляют 105.4 и 32.2 мкг/мл, клавулановой кислоты – 28.5 и 10.5 мкг/мл соответственно.

Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники).

Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком.

Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком.

Связывание с белками плазмы крови составляет для амоксициллина 17-20%, для клавулановой кислоты — 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени. Амоксициллин частично метаболизируется — 10% от введенной дозы, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму — 50% от введенной дозы.

После внутривенного введении препарата амоксициллин+клавулановая кислота в дозах 1.2 и 0.6 г период полувыведения (Т1/2) для амоксициллина составляет 0.9 и 1.07 ч , для клавулановой кислоты 0.9 и 1.12 ч .

Амоксициллин выводится почками (50-78% от введенной дозы) практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизменном виде, частично в виде метаболитов (25-40% от введенной дозы) в течение 6 часов после приема препарата.

Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие.

Фармакодинамика

Препарат представляет собой комбинацию полусинтетического пенициллина амоксициллина и  ингибитора бета-лактамаз — клавулановой кислоты. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении:

аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;

анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы):Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.

аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы):Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.

, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni;

анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Амоксиклав внутривенно — официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Антибиотики пенициллины Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯпо медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N012124/02

Торговое название препарата:

Амоксиклав®

Международное непатентованное название:

амоксициллин+клавулановая кислота.

Лекарственная форма:

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Состав:

1 флакон содержит:

Амоксиклав® 500 мг+100 мг: 500 мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 100 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли). Амоксиклав® 1000 мг+200 мг: 1000 мг амоксициллина (в форме натриевой соли) и 200 мг клавулановой кислоты (в форме калиевой соли).

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик — пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

КодАТХ: J01CR02

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Механизм действия Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Амоксициллин ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками, ПСБ) в биосинтетическом пути метаболизма бактериального пептидогликана который является неотъемлемым структурным компонентом клеточной стенки бактерий.

Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, за которым, как правило, следует лизис клеток и гибель. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам.

Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой. Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroiaes, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, другие бета-гемолитические стептококки1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1 Helicobacter pylori, . Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus. Грамотрицательные анаэробы: Вactеrоiaes fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, tikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia соН1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella. Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, tnterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода tnterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода SerratiaStenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma. 1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях. 2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика

Всасывание

Ниже приведены результаты исследования фармакокинетики при внутривенном болюсном введении здоровым добровольцам амоксициллина и клавулановой кислоты в дозировке 500 мг + 100 мг (0,6 г) или 1000 мг + 200 мг (1,2 г) в течение 30 минут.

Среднее значение фармакокинетических параметров

Cmax — максимальная концентрация в плазме крови; AUC — площадь под кривой «концентрация-время»; T½ — период полувыведения.

Распределение

При внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечных тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 13-20 % каждого из компонентов препарата Амоксиклав®.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Амоксиклав® в каком-либо органе. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.

Метаболизм

10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.

Выведение

Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится, в основном, почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 ч после однократной болюсной инъекции препарата Амоксиклав® в дозировке 500 мг + 100 мг или 1000 мг + 200 мг. Одновременное введение пробенецида замедляет экскрецию амоксициллина, но не замедляет почечную экскрецию клавулановой кислоты. Фармакокинетика амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты. У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени. Инфекции, вызванные чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой штаммами микроорганизмов (в т.ч. смешанные инфекции, вызванные грамотрицательными и грамположительными аэробамии и анаэробами):

С осторожностью

При псевдомембранозном колите в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

В исследованиях репродуктивной функции в доклинических исследованиях парентеральное введение препарата амоксициллин+клавулановая кислота не вызывало тератогенных эффектов.

В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтерколита у новорожденных.

Амоксиклав® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание

За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других нежелательных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. Тем не менее, в период грудного вскармливания препарат Амоксиклав® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В случае возникновения нежелательных реакций грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

Препарат Амоксиклав® не предназначен для внутримышечного введения (вследствие нестабильности при концентрации, которую можно было бы вводить внутримышечно).

Дозы приведены в расчете на содержание действующих веществ: амоксициллина и клавулановой кислоты. Каждые 30 мг препарата Амоксиклав® содержат 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты. Внутривенно.

Дети:

Для детей с массой тела менее 40 кг дозу рассчитывают в зависимости от массы тела.

Младше 3 месяцев с массой тела менее 4 кг — 30мг/кг каждые 12 ч.

Младше 3 месяцев с массой тела более 4 кг — 30мг/кг каждые 8 ч. У детей в возрасте младше 3 месяцев препарат Амоксиклав® следует вводить только медленно инфузионно в течение 30-40 мин.

Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет: 30 мг/кг веса тела с интервалом 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции — с интервалом 6 ч.

Дети с нарушением функции почек

Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина Пациентам с показателями клиренса креатинина (КК) выше 30 мл/мин коррекция дозы необязательна.

Дети с нарушением функции почек

Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина Пациентам с показателями клиренса креатинина (КК) выше 30 мл/мин коррекция дозы необязательна.

Дети с массой тела менее 40 кг

Поделиться с друзьями
Валентина Матвиец

Врач терапевт со стажем 32 года.

Оцените автора
( Пока оценок нет )
Срочная медицинская помощь 911
Добавить комментарий